Picamilon jest substancją chemiczną powstałą z połączenia cząsteczki kwasu gamma aminomasłowego (GABA) będącego neuroprzekaźnikiem tłumiącym, powstałym z glutaminianu (neuroprzekaźnika pobudzającego) z witaminą PP [niacyną (rozpuszczalna w cieczach), amidem kwasu nikotynowego] GABA obniża napięcie psychofizyczne oraz nasila syntezę hormonu wzrostu. Witamina PP należy do grupy witamin B. Jest stosowana we współdziałaniu z witaminami B1, B2 i B6 w syntezie hormonów w okresie karmienia piersią. Zapewnia prawidłowe działanie mózgu i układu nerwowego. Jest pomocna w stanach zapalnych skóry. Konieczna do procesów syntezy hormonów płciowych, estrogenu, testosteronu, kortyzonu i insuliny. Nie traci swych właściwości w procesie wytwarzania i magazynowania. W wyniku połączenia GABA z niacyną (pierwszego opracowania formuły dokonano w Związku Radzieckim [obecnie Rosja] w roku 1969). Formuła wpływa na wspomaganie układu nerwowego, poprawia zdolność koncentracji i zapamiętywania, przekracza barierę krew-mózg, gdzie dochodzi do resyntezy na składniki częściowe. W suplementacji sportowej preparat stosowany jest rzadko.