Kofeina (1,3,7-trimetyloksantyna, 1-metyloteobromina) jest alkaloidem purynowym występującym w stanie naturalnych w roślinach (Coffea arabica, Camelia sinensis, Paulinia cupana, Ilex paraguariensis), pełniącym rolę naturalnego pestycydu działającego toksycznie na owady. Specyficzny zapach i smak odstrasza również zwierzęta roślinożerne. Kofeina w organizmie ludzkim blokuje receptory adenozynowe w mózgu, zwalczając objawy zmęczenia i pozwalając na zaktywizowanie działań. Ma korzystny wpływ na gospodarkę tlenową, przez co zwiększa zdolności wysiłkowe (siłę i wytrzymałość) oraz przyśpiesza regenerację powysiłkową. W suplementacji sportowej kofeina jest stosowana jako środek pobudzający układ nerwowy. Posiada potencjał termogeniczny i w połączeniu z innymi substancjami (np. polifenolami, występującymi zarówno w ziarnach kawy, jak ziarnie kakaowca, liściach herbaty i mate) może skutecznie uczestniczyć w redukcji tkanki tłuszczowej. Wchodzi w skład wielu suplementów pobudzających (stacków kreatynowych, no-boosterów, napojów). Jest składnikiem spalaczy tłuszczu. Występuje również w postaci monopreparatów.
Dawkowanie: 100-600 mg na dobę. Ze względu na długie uwalnianie aktywności nie należy stosować w godzinach wieczornych, przed zaśnięciem.