Cytrynian kreatyny powstaje z połączenia cząsteczki kreatyny i trzech cząsteczek kwasu cytrynowego w jedną molekułę. Jest substancją rozpuszczalną w płynach, o większej rozpuszczalności niż monowodzian kreatyny. Zjonizowany kwas cytrynowy (cytrynian) ma udział w przemianach energetycznych, dzięki działaniu w połączeniu z kreatyną, powiększa ten potencjał, oraz nadaje związkowi dodatkowe własności. Cytrynian kreatyny przy systematycznym stosowaniu wpływa na magazynowanie energii, wspomagając zdolności wysiłkowe (siłę i wytrzymałość), przyrost masy mięśniowej. Ma zdolności regeneracyjne za pośrednictwem zmian czynnika kwasowości pH, powrót do równowagi ATP w połączeniu z działaniem kinaz anabolicznych aktywowanych przez kreatynę. Ze względu na odpowiedzialność hormonu insuliny za transport kreatyny do komórek mięśniowym wskazane jest stosowanie kreatyny w czasie posiłków lub poprzez użycie odżywek (węglowodanowych, węglowodanowo-białkowych, insulinopodobnych) i suplementów monopreparatów cytrynianu kreatyny i wieloskładnikowych jako uzupełnienie składu stacków kreatynowych.
Dawkowanie: Zależnie od formy preparatu, rodzaju wysiłku i masy ciała stosuje się zazwyczaj jeden z następujących modeli przyjmowania kreatyny:
1) suplementacja cykliczna: 5-10g na dobę w 1-3 porcjach w ciągu dnia, po 2-5g na dawkę. Długość cyklu ok 4-12 tygodni
2) suplementacja stała: 0,03-0,05g na kg masy ciała, przez dłuższy czas.