Agmatyna powstaje w procesie uwalniania dwutlenku węgla w kwasach (dekarboksylacja) w mózgu, jelicie cienkim, nadnerczach, nerkach i wątrobie i jest metabolitem argininy enzymu endogennego (syntezowanego przez organizmy ludzkie i zwierzęce). Działanie na organizm ludzki nie jest do końca zbadane. Według dotychczas przeprowadzonych badań wykazuje cechy receptorów ?-adrenergicznych imidozolowych. Jej prawidłowa dostępność w organizmie zwiększa aktywność i może wpływać na procesy lipolizy i syntezy tlenku azotu. Nie występując w postaci naturalnej, lecz w połączeniu z innymi tlenkami azotu (arginina i cytrulina) stała się jednym z podstawowych składników stacków keratynowych, noboosterów i preparatów przedtreningowych, szeroko stosowana w suplementacji sportowej.