Zaawansowane sposoby przywracające wrażliwość na stymulanty 

Wielu z nas rozpoczyna dzień od filiżanki aromatycznej kawy, która rozjaśnia nam umysł i nastraja cały organizm do efektywniejszej pracy. Niestety, kofeina przyjmowana regularnie powoduje wzrost tolerancji na jej działanie, przez co zazwyczaj konieczne jest zwiększanie jej dawki. W ostateczności doprowadza to nawet do pewnego uzależnienia, które objawia się tym, że bez niej nie mamy mocy do poprawnego funkcjonowania. Poza kofeiną popularne są również silniejsze stymulanty, takie jak PEA, DMAA czy AMP-C zawarte w wielu suplementach przedtreningowych, które znane są z jeszcze większej tendencji do budowania tolerancji. Bazując na osiągnięciach nauki możemy się wspomóc w walce z tolerancją przez dobór odpowiedniej suplementacji. Przyjrzyjmy się zatem opcjom, jakie mamy do dyspozycji.

• HEALTHLABS ShroomMe Lion's Mane & Chaga 45g
  
  Dodaj do koszyka
  Tania wysyłka od 9,99 PLN!
• ALINESS Rhodiola Rosea 500mg 60 kaps.
  
  Dodaj do koszyka
  Tania wysyłka od 9,99 PLN!
• APOLLO'S HEGEMONY Bacopa Monnieri 90 kaps.
  
  Dodaj do koszyka
  Tania wysyłka od 9,99 PLN!

Na początku zastanówmy się, jakie mechanizmy leżą u podłoża wzrostu tolerancji i słabego odczuwania działania środków stymulujących.

Uszczuplanie zapasu prekursorów do budowy neuroprzekaźników.

Szczególnie w przypadku środków, które nasilają releasing neurotransmiterów z neuronów presynaptycznych do przestrzeni synaptycznej trzeba dbać o odpowiednią podaż budulców. A dotyczy to większości popularnych stymulantów, włączając w to kofeinę, PEA, DMAA czy też amfetaminę. Ich działanie opiera się głównie o wyrzut katecholamin, takich jak noradrenalina i dopamina, w różnych proporcjach. Gdy będziemy je wyrzucać z neuronów często i intensywnie, możliwe jest, że w końcu zapasy się wyczerpią. W tym celu należy dbać o odpowiednią podaż białka, a konkretniej aminokwasów fenyloalaniny i tyrozyny, które te białka budują. Bardziej precyzyjnym sposobem jest suplementacja tyrozyny, najlepiej w formie NALT (n-acetyl l-tyrozyna), która przyswaja się efektywniej niż forma wolna i jej działanie jest bardziej odczuwalne.

Odbudowywanie wrażliwości oraz gęstości receptorów dopaminergicznych i adrenergicznych.

Gdy chcemy, by stymulanty znów działały na nas z dużą wydajnością, warto przeprowadzić odpowiednią kurację. Jej najważniejszym założeniem jest wstrzemięźliwość od wszelkich środków pobudzających, włączając w to kawę, a nawet herbatę. Wiele osób na pewno ta wizja przerazi, jednak dobierając właściwą suplementację można przyspieszyć regenerację układu nerwowego i zminimalizować negatywne efekty odstawienne.

Otóż, bardzo ciekawą opcją w tym celu wydają się być inhibitory NMDA. Ciekawostką jest to, że poza lekami tego typu, jak memantyna, ketamina i dekstrometorfan przez inhibicję NMDA działają też narkotyki z grupy dysocjantów, takie jak fencyklidyna, ibogaina, czy podtlenek azotu. Jednak by nie sięgać po ciężką artylerię w postaci leków czy narkotyków, rozejrzyjmy się najpierw na rynku suplementów diety. Zdecydowanie najlepszym wyborem w tym przypadku jest agmatyna. Jest ona neuromodulującym metabolitem argininy, który charakteryzuje się właśnie zdolnością do antagonizmu receptorów NMDA układu glutaminianergicznego. Okazuje się, że nadmierna pobudliwość tych receptorów skutkuje między innymi spadkiem koncentracji monoamin, takich jak noradrenalina i dopamina, czyli naszych ulubionych molekuł stymulujących. Natomiast osłabienie NMDA za pomocą na przykład agmatyny powoduje wzrost tych neuroprzekaźników, dzięki czemu czujemy się lepiej (agmatyna jest też antydepresantem), mamy więcej energii, a stymulanty działają bardziej intensywnie^[1].

By spotęgować ten pożądany efekt, możemy do agmatyny dołączyć inny popularny, lecz nieinwazyjny inhibitor NMDA, jakim jest hupercyna A. Jej głównym mechanizmem działania jest co prawda blokowanie acetylocholinoesterazy i zwiększanie poziomu acetylocholiny, jednak często bywa używana ze względu na działanie poboczne, jakim jest właśnie hamowanie NMDA.

Poza wzrostem koncentracji monoamin, inhibitory NMDA mają także wpływ na zwiększenie gęstości receptorów dopaminowych D2, dzięki czemu może ona wywoływać silniejsze działanie, powodując mentalną stymulację oraz większy wzrost koncentracji i motywacji^[2][3].

NMDA-r możemy też przyhamować przez inne mechanizmy, chociażby uzupełniając magnez, który hamuje migrację jonów wapnia w receptorze oraz suplementując cynk, który blokuje dostęp glicyny do receptora, a bez niej glutaminian nie jest w stanie wywołać przepływu jonów w NMDA-r.

Jednak jeśli to nie byłoby wystarczające, można pokusić się także o terapeutyczne właściwości urydyny. Ten związek powoduje neurogenezę, wzmacnianie lipidowych błon komórkowych, a co za tym idzie lepszą komunikację pomiędzy neuronami oraz wspiera układ dopaminergiczny^[4][5]. Urydyna najlepiej działa w towarzystwie kwasu dokozaheksaenowego (DHA) oraz choliny. Jako źródło choliny często w tym przypadku stosuje się Alpha GPC. Alternatywą dla urydyny i Alpha GPC jest cytykolina (CDP cholina), łącząca w swej strukturze cholinę i cytydynę, która następnie konwertuje do urydyny. Taka kuracja regeneruje układ dopaminergiczny u podstaw, co jest kuracją przyczynową, nie objawową.

Gdyby pójść jeszcze dalej, to ciekawostką może być zastosowanie johimbiny. Jest pewna zależność, która definiuje downregulację receptorów przy ich nadmiernym agonizmie oraz upregulację przy antagonizmie lub zbyt słabej aktywacji. Dotyczy to zdecydowanej większości receptorów, jednak są oczywiście pewne wyjątki, które dla uproszczenia pominiemy, gdyż nie mają znaczenia w naszym temacie. Ten mechanizm bywa wykorzystywany w niektórych przypadkach depresji, gdzie stosuje się małe dawki neuroleptyków blokujących receptory dopaminy, by te następnie zyskały na gęstości i poprawiały samopoczucie pacjenta. Johimbina znana jest z inhibicji receptorów alfa-adrenergicznych, jednak w większych dawkach inhibicji ulegają także receptory dopaminy D2 i D3, które następnie mogą ulec upregulacji. Wskazuje to, że okresowe zastosowanie większych dawek johimbiny (gdy jest dobrze tolerowana) może nasilić działanie innych stymulantów zarówno adrenergiczną, jak i dopaminergiczną drogą.

Jak przetrwać ciężki okres odstawienia stymulantów?

Tego obawia się każdy, kto usłyszy o konieczności odstawienia kawy gdy używał jej codziennie przez kilka ostatnich lat. Sytuacja faktycznie może być ciężka, gdyż w początkowym stadium często pojawia się mocne zmęczenie, senność przez cały dzień, a nawet dokuczliwe bóle głowy. Już sama agmatyna powinna być w pewnym stopniu pomocna, jednak może to nie być wystarczające. By się wspomóc w tych ciężkich chwilach, można zwrócić uwagę ku adaptogenom, które z definicji powinny wspierać organizm w przystosowywaniu się do trudnych warunków. W tym celu zazwyczaj wybierana jest Rhodiola Rosea, która hamuje zmęczenie i poprawia nastrój, a więc doskonale wpasowuje się w okres odstawienia stymulantów. Osobiście jako dodatek do Rhodioli lubię także Żeń-szeń, który dodaje energii w bardzo przyjemny sposób bez zaburzania kuracji.

Zapobieganie budowaniu tolerancji przez „uczenie się” mózgu.

By przez jak najdłuższy czas cieszyć się wypracowanymi efektami, warto podjąć pewne działania, by tolerancja nie odbudowała się zbyt szybko. Wykazano, że w mechanizmy zarówno chronicznej jak i szybkiej budowy tolerancji na substancje psychoaktywne (nie tylko stymulanty) także zaangażowana jest aktywność NMDA. Można by powiedzieć, że przez te receptory układ nerwowy uczy się nałogów^[6]. Analogicznie, zablokowanie tych receptorów w czasie przyjmowania stymulantu może blokować budowanie tolerancji.

Tak więc, gdy już zakończymy naszą uwrażliwiającą kurację nadal warto stosować pewne dawki agmatyny i/lub hupercyny przed lub ewentualnie razem z większymi porcjami stymulantów, co szczególnie często zdarza się na przykład przed treningiem. Dodatkowym plusem w takim przypadku może być poprawa efektywności treningu, wynikająca z aktywności obu środków.

Ciekawostki i informacje dodatkowe

Okazuje się, że i tauryna może zwiększać wrażliwość na katecholaminy. Przesłanką ku temu jest japońskie badanie, w którym sprawdzano poziom katecholamin i glukozy we krwi przy ekspozycji na trening aerobowy z suplementacją tauryny lub placebo. Tauryna powodowała niższe stężenia katecholamin, zapobiegając jednocześnie nadmiernym spadkom glukozy, co wskazuje na to, że mniejsze ilości adrenaliny i noradrenaliny działały z większą efektywnością^[7].

Hormony tarczycy powodują wzrost koncentracji receptorów beta-adrenergicznych, przez co katecholaminy działają efektywniej^[8]. Warto zatem monitorować poziomy FT3 i FT4 oraz w razie potrzeby wdrażać odpowiednie działania. Popularnymi sposobami na podniesienie aktywnego T3 jest suplementacja selenem i cynkiem.

Pozostając w temacie hormonów, również estrogeny mają swoją rolę w regulacji wrażliwości na katecholaminy i syntezie nowych receptorów^[9]. Zatem poziom estrogenów również warto monitorować i na pewno nie zbijać ich w ciemno, na podstawie domysłów.

TL;DR

Mamy kilka sposobów na poprawę działania stymulantów:
- uzupełnianie substratów do budowy katecholamin, np. N-Acetyl L-Tyrozyna
- okresowa całkowita abstynencja, opcjonalnie z użyciem adaptogenów – Rhodiola i Żeń-szeń
- używanie inhibitorów NMDA, takich jak agmatyna i hupercyna A, które spowalniają budowanie tolerancji i przyspieszają regenerację receptorów dopaminowych podczas odstawienia stymulantów
- regeneracja układu nerwowego urydyną, choliną i DHA
- dbanie o właściwą gospodarkę hormonalną, a szczególnie poziomy hormonów tarczycy i estrogenów

Podsumowanie

Jest kilka sposobów na poprawę wrażliwości i należy wybrać ten, który najbardziej do nas pasuje. Gdy stwierdzimy, że jemy zbyt mało, szczególnie białka, to warto sięgnąć po tyrozynę. Natomiast gdy ten aspekt jest zadbany, to warto zrobić kurację polegającą na odstawieniu stymulantów na 3-4 tygodnie (minimum) wraz z suplementacją przyspieszającą przywracanie wrażliwości. Zazwyczaj proponuję zastosowanie 2-3 gramów agmatyny dziennie, rozbite na dwie porcje w ciągu doby, 200-400mcg hupercyny, również w dwóch porcjach oraz ekstraktu z Rhodiola Rosea, co zazwyczaj daje bardzo dobry rezultat.

Osoby z wysokim poziomem tolerancji lub takie, które przez długi czas nadużywały mocnych środków mogą dodatkowo rozważyć włączenie stacku CDP cholina + DHA lub urydyna + AlphaGPC + DHA, co powinno w sposób przyczynowy rozwiązać problem słabej reakcji na czynniki pobudzające.

[bg_collapse view="link" color="#92d500" icon="arrow" expand_text="Bibliografia " collapse_text="Bibliografia (zwiń)" ]

[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12782188
[2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10096038
[3]
[4]
[5] http://wurtmanlab.mit.edu/static/pdf/1034.pdf
[6] http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1527-3458.1999.tb00096.x/pdf
[7] https://www.jstage.jst.go.jp/article/jspfsm/57/4/57_4_475/_article
[8]
[9] http://circres.ahajournals.org/content/circresaha/50/6/805.full.pdf [/bg_collapse]