Coluracetam – zwiększy wydajność Twojego mózgu 

Coluracetam, jest substancją nootropową stworzoną na bazie piracetamu przez Japońskich badaczy, lecz o nieco odmiennym mechanizmie działania. Związek ten powstał z myślą o nowatorskim leczeniu choroby Alzheimera. Skuteczność na tym polu nieco nie sprostała wymaganiom jego twórców, nie mniej coluracetam wciąż wykazuje potencjalne korzyści w tematyce kognicji.

W początkowych badaniach nad przydatnością związku w innych zaburzeniach niż Alzheimer ochotnicy przyjmowali 80 mg coluracetamu w dawce powtarzanej 3-krotnie w ciągu dnia przez okres 6 tygodni. Pacjenci ci zmagali się z depresją oraz stanami lękowymi, a celem badania była weryfikacja coluracetamu na tym polu. Pod koniec eksperymentu ochotnicy odnotowali odczuwalną redukcję zaburzeń natury psychicznej, z którymi się zmagali, lecz efekt ten był dość niewielki. Nie mniej, uczestnicy raportowali pewne dodatkowe korzyści, których badacze się nie spodziewali, co ukierunkowało dalszy przebieg badań na temat własności coluracetamu.

Coluracetam jest dość nową substancją i posiada jedynie garść badań na swój temat. Większość z nich skupia się na mechanizmie wychwytu choliny, która jest składnikiem budującym neuroprzekaźnik zwany acetylocholiną.
Jedno z badań [1] skupiające się na porównaniu potencjalnych środków antydepresyjnych pokazało, że coluracetam może wykazywać działanie w tej materii, ale potrzeba dokładniejszych badań w celu weryfikacji. Na ten moment przypuszcza się, że wpływa na poprawę nastroju w bardzo szybkim tempie, dzięki czemu może zyskać zastosowanie jako środek szybkiego reagowania w przypadku zaburzeń depresyjnych.

Coluracetam bywa nazywany BCI-540 oraz MKC-231 i z takimi nazwami można się spotkać w niektórych badaniach.

MECHANIZM DZIAŁANIA

Przede wszystkim coluracetam zwiększa powinowactwo choliny do komórek (z ang. high affinity choline uptake, w skrócie HACU; niektóre racetamy, jak pramiracetam również posiadają taką własność) poprzez nasilenie produkcji molekuły transportującej CHT1, co przekłada się na wyższe tempo przepływu acetylocholiny przez synapsy w mózgu. Rzutuje to na poprawę parametrów związanych ze wzrostem dostępnej acetylocholiny, jak pamięć czy zdolność uczenia się [2].

Uważa się, że substancje z grupy wzmacniaczy wychwytu choliny mają potencjał do wytworzenia trwałych korzyści [3]. Co najmniej jedno badanie wskazuje iż korzyści wywołane przez coluracetam w kontekście przeciwdepresyjnym wynikać mogą ze sposobu w jaki ta substancja nootropowa wpływa na receptory AMPA i nie-NMDA powiązane z glutaminianem. Wpływ na receptory glutaminianu oraz zwiększenie wychwytu choliny wspierają neurony w ich różnicowaniu i okresie przeżywalności – dwóch istotnych czynników procesu neurogenezy. W praktyce większe pobudzenie receptorów AMPA prowadzi do poprawy kognicji i szybszego czasu reakcji.

KORZYŚCI WYNIKAJĄCE ZE STOSOWANIA COLURACETAMU

Przy stosowaniu coluracetamu można spodziewać się takich benefitów w aspekcie pracy mózgu, jak:

- poprawa pamięci (w tym tzw. pamięci roboczej)
- lepsze skupienie
- efektywniejsze kojarzenie faktów
- szybsze procesowanie bodźców
- efektywniejsze czytanie ze zrozumieniem
- zmniejszenie stanów lękowych
- większe wewnętrzne wyciszenie
- mniejsza skłonność do depresji

DAWKOWANIE

Co prawda pierwsze fazy badań używały dawek rzędu 240 mg na dzień, lecz w praktyce do odczucia benefitów wystarczą dawki rzędu 10-30 mg. Okres półtrwania wynosi 3h [3], a zatem dawka może zostać powtórzona w ciągu doby. Wysokie stężenie we krwi notuje się po około 30 min od spożycia.
Warto wspomnieć, że wiele osób raportuje budowę tolerancji na ten związek, stąd raczej nie powinno stosować się go codziennie.
Coluracetam jest też lipofilny, co oznacza, że musi być dostarczony w towarzystwie tłuszczy aby móc zadziałać (kilka orzechów lub parę gramów oliwy z oliwek do porcji załatwią sprawę).

SKUTKI UBOCZNE

Może wywoływać bóle głowy, które z kolei zniwelować można podażą choliny. Może również wywoływać senność, co jest wskazówką do zredukowania dawki.

Z CZYM ŁĄCZYĆ

Wskazane są połączenia ze wszystkimi prekursorami acetylocholiny, w związku z mechanizmem zwiększonego wychwytu choliny. Tym samym coluracetam dobrze łączy się z dwuwinianem choliny, czy alpha-GPC, które obfitują w wysoce biodostępną cholinę.

Z CZYM NIE ŁĄCZYĆ

- Z innymi racetamami wykorzystującymi mechanizm HACU, gdyż zwiększy to drenaż zasobów choliny.
- Ze stymulantami, gdyż ich efekt może nasilić się w niekontrolowany sposób.
- Z depresantami, jak alkohol czy GBL/GHB.

PODSUMOWANIE

Coluracetam należy do jednych z najnowszych racetamów – substancji z grupy nootropowych -gdzie niewątpliwą zaletą jest mechanizm HACU, którego nie posiadają podstawowe racetamy, jak piracetam. Stosowanie go poprawia parametry kognitywne mózgu, co pozwala zwiększyć produktywność umysłową i to w trybie prawie natychmiastowym. Kolejnym atutem związku jest pozytywny wpływ na samopoczucie, dzięki czemu może znaleźć wykorzystanie w przypadku obniżenia nastroju.

Dużą zaletą jest dostępność i dawka efektywna (wielokrotnie mniejsza od pozostałych racetamów dzięki wysokiemu potencjałowi związku), gdzie większość racetamów sprzedawane jest w aptekach (często tylko zagranicznych) jako lek, a coluracetam możemy dostać na rynku krajowym jako suplement diety.

Warto jednak pamiętać o tym, że związek może budować tolerancję u niektórych osób, stąd ostrożnie powinno podchodzić się do częstotliwości jego dawkowania. Ostatnim ważnym aspektem, który powinno się mieć na uwadze stosując coluracetam, jest jego mechanizm zwiększonej syntezy acetylocholiny, do której potrzebna jest odpowiednio dostosowana podaż choliny. Dieta zawierająca jaja kurze powinna być więc uwzględniona (oferują one największe stężenie choliny w naturze). Pomocne będą też suplementy, jak alpha-GPC, które stosować można doraźnie z dawką coluracetamu, zabezpieczając się tym samym przez spadkiem ilości dostępnej dla mózgu choliny, wynikającego z jej zwiększonego procesowania.

[bg_collapse view="link" color="#92d500" icon="arrow" expand_text="Bibliografia " collapse_text="Bibliografia (zwiń)" ]
1. Dutta A, McKie S, Deakin JFW. Ketamine and other potential glutamate antidepressants. Psychiatry Res. 2015 Jan 30;225(1-2):1-13. doi: 10.1016/j.psychres.2014.10.028. Epub 2014 Nov 13.
2. Michael E. Hasselmo. The Role of Acetylcholine in Learning and Memory. Curr Opin Neurobiol. 2006 Dec; 16(6): 710–715. Published online 2006 Sep 29. doi: 10.1016/j.conb.2006.09.002
3. Bessho T, Takashina K, Eguchi J, Komatsu T, Saito K. MKC-231, a choline-uptake enhancer: (1) long-lasting cognitive improvement after repeated administration in AF64A-treated rats. J Neural Transm (Vienna). 2008 Jul;115(7):1019-25. doi: 10.1007/s00702-008-0053-4. Epub 2008 May 7.
4. Takashina K, et al. MKC-231, a choline uptake enhancer: (3) Mode of action of MKC-231 in the enhancement of high-affinity choline uptake. (2008) [/bg_collapse]